Hupercyna A to alkaloid, który występuje naturalnie w mchu-widłaku Huperzia serrata, rosnącym między innymi w Chinach. Łatwo przenika barierę krew-mózg i jest inhibitorem enzymu acetylocholinoesterazy - skuteczniejszym, dłużej działającym i lepiej przyswajanym niż inne znane inhibitory tego rodzaju.

Hupercyna A od końca lat 90-tych XX wieku jest stosowana w Chinach do leczenia choroby Alzheimera, zaś w USA sprzedawana jako suplement diety wspomagający pamięć. Zdaniem specjalistów substancja ta może również być skuteczna w przypadkach zatrucia bronią chemiczną. Jednak dotychczas udawało się uzyskiwać tylko niewielkie ilości hupercyny przetwarzając mech, zaś jej laboratoryjna synteza była procesem wyjątkowo długotrwałym i żmudnym.

Naukowcom z Yale udało się opracować praktyczną i niedrogą metodę syntezy w laboratorium. Proces składa się z ośmiu etapów i pozwala osiągnąć wydajność rzędu 40 proc. Wcześniejsze metody składały się z kilkunastu etapów, a ich wydajność sięgała zaledwie 2 proc.

Synteza hupercyny w dużych ilościach ma zasadnicze znaczenie, ponieważ używany od stuleci w tradycyjnej chińskiej medycynie mech rośnie wyjątkowo powoli - całe dziesięciolecia - i jest bliski wyginięcia z powodu nadmiernej eksploatacji.

Cena hupercyny A sięga obecnie nawet 1000 dolarów za miligram. Naukowcy zsyntetyzowali już kilka gramów i nie widzą przeszkód, by produkować jej więcej, zbijając cenę do zaledwie 50 centów za miligram (typowa dawka dzienna to właśnie około miligrama). Metodą syntezy zainteresowała się już firma farmaceutyczna. Na razie planowane są badania kliniczne na dużą skalę, hupercyną - jako potencjalnym środkiem zabezpieczającym przed bronią chemiczną - interesuje się również armia USA.

PAP - Nauka w Polsce

pmw/ ula/bsz