Meklizyna, od dziesięcioleci sprzedawana bez recepty jako środek zapobiegający chorobie lokomocyjnej mogłaby znaleźć zastosowanie w leczeniu udaru, zawału, chorób zakaźnych, a nawet niektórych nowotworów - informuje "Journal of Biological Chemistry”.
Meklizyna to lek antyhistaminowy, zsyntetyzowany w latach 50. XX wieku. Jak dotąd znalazła zastosowanie w leczeniu nudności, choroby lokomocyjnej oraz zawrotów głowy. To nietypowe działanie – inne leki antyhistaminowe nie przeciwdziałają nudnościom. Ponieważ meklizyna jest dobrze tolerowana, można ją sprzedawać bez recepty.
Dr. Vishal M. Gohil z Texas A&M University prowadząc badania wspólnie ze specjalistami z Harvard Medical School oraz Massachusetts General Hospital, University of Rochester i University of Guelph wykazał, że meklizyna może mieć wiele potencjalnych nowych zastosowań – blokuje bowiem działanie jednego z ważnych dla komórki enzymów.
Gohil, biochemik i biofizyk, zainteresował się meklizyną, ponieważ hamuje ona proces utleniania w mitochondriach. Mitochondria w procesie oddychania dostarczają komórce energii niezbędnej do życia. Zużywają jednak przy tym wiele tlenu.
Wcześniejsze badania wykazały, że w przypadku udaru mózgu, zawału serca i niektórych chorób neurologicznych ograniczenie oddychania mitochondrialnego może być korzystne dla pacjenta. Wiele komórek serca czy mózgu obumiera przy braku dostępu do tlenu z powodu dużej aktywności mitochondriów.
Eksperymenty z modelami udaru, zawału, a nawet choroby Huntingtona potwierdziły skuteczność meklizyny. Okazało się, że pod jej wpływem aktywność mitochondriów w komórkach stopniowo się zmniejsza. Jednak meklizyna nie działała na same mitochondria, wyizolowane z komórek. Mogło to świadczyć, że lek działa na mitochondria dzięki zewnętrznemu mechanizmowi, zapewne za pośrednictwem enzymu.Naukowcy wykorzystali nową technikę profilowania metabolicznego, dzięki której można porównać poziom metabolitów przed i po zastosowaniu leku. Okazało się, że pod wpływem meklizyny bardzo podnosi się poziom fosfoetanolaminy
Fosfoetanoloamina jest związkiem pośrednim w szlaku biosyntezy bardzo rozpowszechnionego fosfolipidu tworzącego błony komórkowe zarówno bakterii, jak i człowieka. Wzrost poziomu fosfoetanoloaminy pod wpływem meklizyny wskazywał na związek tej substancji z działaniem mitochondriów. I rzeczywiście, pod wpływem fosfoetanoloaminy podanej bezpośrednio do mitochondriów ich aktywność oddechowa malała.
Podwyższony poziom fosfoetanloaminy wynika z zablokowania przez meklizynę aktywności enzymu dokonującego biosyntezy składników błony komórkowej. To z kolei sprawia, że może znaleźć zastosowanie w leczeniu chorób zakaźnych (na przykład malarii czy śpiączki afrykańskiej) i nowotworów. (PAP)
pmw/ ula/
