Morskie ślimaki - stożki - nie różnią się specjalnie od swoich lądowych kuzynów pod względem powolności. Dlatego, aby chwytać np. zwinną rybkę rozwinęły cały arsenał broni chemicznej. Do sparaliżowania swojej ofiary mięczaki te używają konotoksyn zaburzających różne funkcje życiowe. Wstrzykują je pod skórę przy pomocy cienkiego jak igła zęba (tzw. strzałki jadowej), który wyrzucają z jamy gębowej szybko niczym harpun.

Wcześniejsze badania wykazały, że niektóre konotoksyny mogą łagodzić silny i trudny do zniesienia ból neuropatyczny (tj. wynikający z uszkodzenia nerwów) w sposób podobny do morfiny, jednak bez jej efektu uzależniającego.

Dlatego, naukowcy od jakiegoś czasu próbowali wykorzystać je jako środki przeciwbólowe w medycynie. Napotkali jednak problemy - jako peptydy (tj. związki podobne do białek, tylko znacznie krótsze) konotoksyny są bowiem nietrwałe i trudno je uzyskać w postaci doustnej. I tak na przykład, lek przeciwbólowy o nazwie Prialt, będący syntetyczną wersją jednej z tych toksyn musi być wstrzykiwany do rdzenia kręgowego, co znacznie ogranicza jego wykorzystanie.

Badaczom australijskim z Uniwersytetu Queensland udało się teraz chemicznie zmodyfikować inną przeciwbólową konotoksynę tak, że będzie można ją zażywać doustnie. Zmiana polegała na uzyskaniu tego związku w postaci pierścieniowej (cyklicznej). Testy na szczurach wykazały, że nowy lek jest równie skuteczny w terapii bólu neuropatycznego, co najczęściej stosowana w tym celu gabapantyna, mimo że był podawany w znacznie niższej dawce.

Jak ocenia Jon-Paul Binham z Uniwersytetu Hawajskiego w Manoa, doustny lek przeciwbólowy o sile działania leku Prialt może zrewolucjonizować terapię bólu przewlekłego.

Praca naukowców z Australii jest również cenna z innego powodu - stwarza bowiem szanse na szersze wykorzystanie peptydów w postaci leków doustnych. Jak przypomina główny autor badań David J. Craik, obecnie niewiele leczniczych peptydów może być zażywanych w ten wygodny sposób. Można to zmienić, dzięki upowszechnieniu prostej metody uzyskiwania cyklicznych form peptydów o większych cząsteczkach. JJJ

PAP - Nauka w Polsce

tot/bsz